Жиросжигатели с Эфедрой – легальны ли и как действуют на организм?

Эфедрин подавляет аппетит, а также значительно увеличивает скорость метаболизма и сжигания жира. Это означает, что вы будете быстрее худеть и вам будет легче придерживаться жесткой диеты.

Новые статьи

  • Платим страховые взносы за себя и работников: инструкция для ИП, в т
  • Важно: каким образом реально вернуть любимую девушку или жену, даже в самом, казалось бы, безнадежном случае!
  • Как снять Х-отчет по кассе: что это, куда подшивать, отличие от Z отчета
  • Сколько ждать звонка от мужчины
  • О чем говорить с девушкой на свидании?
  • Как соблазнить недоступного мужчину
  • Компенсация при увольнении по соглашению сторон
  • Секреты общения с девушкой: примеры
  • Паганини, Никколо – краткая биография
  • Десять потерянных колен израиля

Фармакологическое действие

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается – возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.

Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.

Тормозит активность МАО и КОМТ.

ЭФЕДРИН

– эфедрина гидрохлорид (ephedrine)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций 1 мл
эфедрина гидрохлорид 50 мг

1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (1) – пачки картонные.

1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (2) – пачки картонные.1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (20) – пачки картонные.1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (50) – пачки картонные.

1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (100) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

ЭФЕДРИН

Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается – возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.

Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.

Тормозит активность МАО и КОМТ.

Фармакокинетика

В небольших количествах метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях.

Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.

Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.

В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.

Дозировка

Взрослым п/к, в/м или в/в вводят по 20-50 мг; внутрь – по 25-50 мг 2-3 раза/сут.

Для местного применения режим дозирования индивидуальный.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и п/к разовая доза – 50 мг, суточная доза – 150 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия; при применении в высоких дозах – галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.

ЭФЕДРИН

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Прочие: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия; местные реакции – боль или жжение в месте в/м инъекции.

Беременность и лактация

Применение эфедрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Описание препарата ЭФЕДРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Теофедрин-Н

Теофедрин-Н – комбинированное бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого с бежевым или сероватым оттенком цвета с вкраплениями, с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1-2 упаковки).

Читайте также:  Где находятся аденоиды у ребенка и как они выглядят: фото

Действующие вещества в составе 1 таблетки:

  • парацетамол – 200 мг;
  • теофиллин – 100 мг;
  • кофеин – 50 мг;
  • эфедрина гидрохлорид – 20 мг;
  • фенобарбитал – 20 мг;
  • экстракт белладонны густой – 3 мг;
  • цитизин – 0,1 мг.

Неактивные компоненты: кислота стеариновая, крахмал картофельный, кальция стеарат, поливинилпирролидон (повидон).

Теофедрин-Н применяется (в составе комплексной терапии) при лечении заболеваний органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом, в том числе:

  • хронический обструктивный бронхит;
  • бронхиальная астма;
  • эмфизема легких.

Противопоказания

Абсолютные:

  • нарушения ритма сердца;
  • стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • эпилепсия и другие судорожные состояния;
  • нарушение коронарного кровообращения;
  • гипертиреоз;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные:

  • склонность к развитию лекарственной зависимости;
  • сахарный диабет;
  • нарушения мочеиспускания;
  • почечная/печеночная недостаточность.

Теофедрин-Н принимают внутрь, желательно утром или днем (во избежание нарушения сна).

Рекомендуемые дозы:

  • купирование бронхоспазма: 2 таблетки однократно, при необходимости возможен прием еще 1 таб. Высшая суточная доза – 3 таб.;
  • профилактика: по ½-1 таб. 1 раз в сутки после еды.

Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и эффективности препарата.

Побочные действия

Теофедрин-Н переносится преимущественно хорошо, в единичных случаях возникают побочные эффекты:

  • со стороны центральной нервной системы: тремор, нарушение сна (в том числе бессонница), головная боль, психическое возбуждение;
  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, снижение аппетита, рвота;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма, тахикардия;
  • прочие: задержка мочи, повышенное потоотделение, сухость во рту, аллергические реакции.

Особые указания

Во избежание токсического поражения печени во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков. Препарат не следует принимать лицам, склонным к регулярному приему алкоголя.

Входящий в состав Теофедрина-Н эфедрин в дозах, превышающие терапевтические, усиливает обмен веществ, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови. Это следует учитывать больным сахарным диабетом.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих быстроты психофизических реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

Верапамил, фуросемид, карбамазепин, циметидин, гормональные контрацептивы, антибиотики (линкомицин, макролиды), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), ингибиторы моноаминоксидазы, бета-адреноблокаторы (пропранолол), глюкокортикостероиды, фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин) повышают концентрацию теофиллина в крови, вследствие чего возрастает риск развития его побочных эффектов.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов.

При одновременном применении барбитуратов, рифампицина, карбамазепина, фенитоина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему.

Экстракт красавки снижает эффект антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков.

В случае одновременного применения ингибиторов моноаминоксидазы могут развиться тяжелые гипертензивные кризы.

Неселективные бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическое действие препарата.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от влаги и света, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Способ применения и дозировка

Таблетки Теофедрин-Н принимают внутрь.

В качестве вспомогательного средства для купирования астматических приступов принимают по 2 таблетки препарата однократно. В некоторых случаях, если это необходимо, таблетки принимают 2-3 раза в сутки. Максимальная доза Теофедрина-Н – 3 таблетки в сутки.

В профилактических целях препарат принимают один раз в сутки после еды по 1/2-1 таблетке.

Во избежание проблем с ночным сном Теофедрин-Н рекомендуется принимать в утренние часы или днем.

Продолжительность терапии зависит от типа заболевания, особенностей его течения и получаемого лечебного эффекта.

Действие и применение эфедрина – как принимать и побочные эффекты

Действие и применение эфедрина – как принимать и побочные эффекты

Независимо от того, насколько тяжело вы тренируетесь, как вы питаетесь и какие спортивные добавки вы употребляете, похудение – это практически всегда трудная задача.

Чем «суше» вы становитесь, тем больше вам приходится иметь дело с голодом, тем тяжелее вам даются тренировки и тем меньше вы должны есть, чтобы сжигать жир дальше. Вот почему многие люди начинают употреблять стимулирующие препараты, такие как эфедрин.

Если вы занимаетесь некоторое время в зале, вы наверняка слышали, что это вещество имеет прямо-таки магические свойства в плане жиросжигания.

Эфедрин подавляет аппетит, а также значительно увеличивает скорость метаболизма и сжигания жира. Это означает, что вы будете быстрее худеть и вам будет легче придерживаться жесткой диеты.

Производители утверждают, что эфедрин так же безопасен, как и кофеин. При этом чем дольше вы его принимаете, тем выше его эффективность (в отличие от самого популярного в мире стимулятора).

Но если вы поищете отзывы в интернете, вы обнаружите отзывы множества пользователей, которые утверждают, что эфедрин весьма посредственный препарат, который не так уж и безопасен.

Некоторые люди говорят, что это вещество способно даже повысить риск тревоги, сердечного приступа и инсульта.

Кому же верить? Насколько эффективен эфедрин? Насколько серьезны его побочные эффекты и вред для здоровья? И если он безопасен, как его следует принимать? Ответы на эти и многие другие вопросы вы найдете в нашей статье о действии и применение эфедрина. Начнем с определения этого препарата.

Эфедрин – что это и как он работает?

Эфедрин – это стимулятор, который увеличивает скорость метаболизма и, соответственно, потерю жира. Иными словами, он увеличивает расход энергии вашего организма, большая часть которой поступает из жира.

Эфедрин получают из кустового растения хвойника китайского (лат. Ephedra sinica), которое произрастает в Китае. Благодаря латинскому названию растения вещество иногда именуют «эфедрой».

Ephedra sinica облегчает дыхание, расслабляя мышцы вокруг дыхательных путей, поэтому в традиционной китайской медицине она уже давно используется для лечения различных заболеваний, таких как простуда, кашель и грипп. На Западе эфедрин иногда включают в состав противоастматических препаратов.

Когда какая-либо из этих молекул присоединяется к клеткам, она активирует реакцию «бей или беги», что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, уменьшению голода, ускорению сжигания жира и гликогена.

Действие и применение эфедрина – как принимать и побочные эффекты

Эфедрин также помогает уменьшить жировые отложения, которые более устойчивы к мобилизации, чем другие (так называемый «упрямый», или трудноустранимый, жир), увеличивая активность бета-рецепторов, что вызывает высвобождение энергии, хранящейся в жировых клетках.

Читайте также:  Когда новорожденный начинает слышать — проверка слуха

Зачем принимать эфедрин?

Спортсмены употребляют эфедрин по двум ключевым причинам:

1. Он увеличивает скорость метаболизма и сжигание жира.

2. Он подавляет аппетит.

Есть также доказательства того, что вещество может увеличить силу, выносливость и мощность мышц, а также помогает сохранить мышечную массу во время диеты.1 Следует отметить, что механизм последних эффектов пока не совсем понятен, да и вообще особо они не исследовались.

Эфедрин может сам по себе иметь сохраняющие мышцы свойства, либо этот эффект может быть просто побочным продуктом его потенциальных характеристик, повышающих производительность (если вы поддерживаете высокую интенсивность тренировки во время диеты, у вас меньше шансов потерять мышцы). В любом случае известно, что люди, которые принимают эфедрин на «сушке», обычно сохраняют больше мышц, чем те, которые этого не делают.

Исследования показали, что вещество значительно увеличивает сжигание жира, а также синергетически работает с кофеином, который также может ускорить похудение. Другими словами, когда вы совмещаете эти препараты, они помогают вам терять жир быстрее, чем если бы вы принимали их по отдельности.

Конечно, ситуацию это кардинально не меняет, но данные энергетические затраты примерно эквивалентны около 30 минут интенсивной ходьбы в день. Неплохо для маленькой таблетки, не так ли?

Эфедрин также обладает уникальным свойством – его эффект увеличивается с течением времени.2

Это особенно полезно на «сушке», поскольку чем дольше вы сидите на диете со сниженной калорийностью, тем меньше энергии ваш организм использует в состоянии покоя и во время тренинга.

Отчасти поэтому люди «необъяснимо» перестают терять вес по истечении некоторого времени на диете.

Препарат помогает преодолеть плато, воздействуя на базальный уровень метаболизма (количество энергии, расходуемое телом в покое).

Многие люди, которые употребляют эфедрин впервые, не чувствуют голода при употреблении всего нескольких сотен калорий в день (отметим, что так мало есть не рекомендуется). Этот эффект угасает с течением времени, но остается довольно-таки заметным.

Эфедрин (Ephedrine)

ЭфедринИнструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-000377

Дата последнего изменения:

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутривенно и внутримышечно. Способ введения зависит от показаний. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией – подкожное или внутримышечное введение.

Внутривенно эфедрин применяют струйно или капельно. При одномоментной инъекции вводят медленно струйно 0,02-0,05 г (0,4-1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл).

При капельном введении эфедрин применяют в изотоническом растворе хлорида натрия в общей дозе 0,06-0,08 г; количество изотонического раствора от 100 до 800 мл.

При подкожном введении применяют 0,02-0,05 г (0,4-1 мл) раствора с концентрацией 50 мг/мл 1-2 раза в день.

Для предупреждения снижения артериального давления при спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл за 10-30 мин до начала анестезии.

Высшие дозы эфедрина для взрослых при подкожном введении: разовая – 0,05 г, суточная – 0,1 г.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.

Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие Са2+ и Mg 2+ , ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают период полувыведения эфедрина и риск возникновения интоксикации.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) – снижение гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз; с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами – ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бега-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию); с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия.

Увеличивает метаболический клиренс глюкокортикостероидов, адренокортикотроных гормонов при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на центральную нервную систему мазиндола, метилфенидата.

Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в том числе побочные).

Усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, кофеина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного по упаковке.

Условия отпуска из аптек

Эфедрин – инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-000377 от 2017-03-29

Побочные действия

Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, нарушение сна; менее часто — слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна — судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах — галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна — необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота; менее часто — сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита; частота неизвестна — изжога.

Читайте также:  Отит наружного уха – симптомы и лечение воспаления

Со стороны мочевыводящей системы: менее часто — затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Прочие: менее часто — повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции реакции на компоненты Эфедрина гидрохлорида, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.

Передозировка Эфедрина гидрохлоридом. Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение АД, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь. Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения Эфедрина гидрохлорида или введение временно прекратить, если неэффективно — альфа-адреноблокаторы короткого действия.

Альтернативы ЭКА

Отличной альтернативой будет комбинация Cardarine (GW-501516) и N2Slin.

  1. Кардарин это PPAR-модулятор, который усиливает поглощение глюкозы в ткани скелетных мышц, и стимулирует окисление жирных кислот. Кроме того, он также увеличит выносливость при выполнении упражнений. Это позволит дольше выполнять , с более высокими темпами и с меньшими усилиями.
  2. N2Slin – это продукт, который предназначен для модуляции инсулина и разделения питательных веществ. Этот продукт будет в основном передавать пищу в мышечные клетки и не хранить ее в виде жира. Оба этих продукта являются нестимулирующими и негормональными, поэтому побочные эффекты, наблюдаемые при приеме стероидов и стимуляторов, не будут иметь места.

Получение

Эфедрин может быть получен экстракцией из природного сырья с последующей очисткой от примесей.

Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлён Шпетом и Коллером (1925).

Практически одновременно Манске, Джонсоном и Скита был представлен метод синтеза, который заключается в каталитическом восстановлении фенилметилдикетона в присутствии метиламина, что даёт эфедрин, свободный от псевдосоединения.

По другому сходному методу получают ацилоин C₆H₅CHOHCOCH в оптически активной форме, добавляя бензальдегид к бродящему раствору сахара. Далее конденсация данного ацилоина с метиламином и каталитическое восстановление даёт оптически деятельный l-эфедрин.

В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашёл следующий: исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты в присутствии хлорида алюминия. Полученный хлорэтилфенилкетон конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин, который при восстановлении образует эфедрин.

Эфедрин имеет два асимметрических атома углерода, поэтому существует четыре оптически активных изомера эфедрина и два рацемата. Из всех четырёх изомеров наиболее широкое применение имеют эфедрин (цис-изомер) и псевдоэфедрин |(транс-изомер), являющиеся пространственными изомерами.

Цис-изомер является левовращающим алкалоидом, транс-изомер — правовращающим. Выделение эфедрина из синтетического продукта (рацемата) основано на различной растворимости их оксалатов в спирте. Оксалат эфедрина выкристаллизовывается из спирта в виде осадка, а оксалат псевдоэфедрина растворяется в спирте.

Определение подлинности и количества

Подлинность гидрохлорида эфедрина определяется:

  1. реакцией с раствором нитрата серебра в присутствии азотной кислоты; выпадает белый творожистый осадок хлорида серебра AgCl;
  2. реакцией с феррицианидом калия в щелочной среде — по запаху бензальдегида, образовавшегося в результате разложения эфедрина;
  3. реакцией с раствором сульфата меди в присутствии щёлочи — образуется синее окрашивание. При добавлении эфира и встряхивании сосуда с реакционной массой отстоявшийся эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

Количественное содержание эфедрина в препарате может быть определено различными методами, например методом кислотно-основного титрования в неводных средах в присутствии ацетата окисной ртути. Его можно определить фото-колориметрически по окрашенному комплексу с сульфатом меди. Можно использовать метод нейтрализации и аргентометрии.

Получение

Эфедрин может быть получен экстракцией из природного сырья с последующей очисткой от примесей.

Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлён Шпетом и Коллером (1925)[7].

Практически одновременно Манске, Джонсоном и Скита был представлен метод синтеза, который заключается в каталитическом восстановлении фенилметилдикетона в присутствии метиламина, что даёт эфедрин, свободный от псевдосоединения[6].

По другому сходному методу получают ацилоин C6H5CHOHCOCH в оптически активной форме, добавляя бензальдегид к бродящему раствору сахара. Далее конденсация данного ацилоина с метиламином и каталитическое восстановление даёт оптически активный l-эфедрин[6].

В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашёл следующий: исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты в присутствии хлорида алюминия. Полученный хлорэтилфенилкетон конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин, который при восстановлении образует эфедрин.

Эфедрин имеет два асимметрических атома углерода, поэтому существует четыре оптически активных изомера эфедрина и два рацемата. Из всех четырёх изомеров наиболее широкое применение имеют эфедрин (цис

-изомер) и псевдоэфедрин |(транс -изомер), являющиеся пространственными изомерами.

Цис-изомер является левовращающим алкалоидом, транс-изомер — правовращающим. Выделение эфедрина из синтетического продукта (рацемата) основано на различной растворимости их оксалатов в спирте. Оксалат эфедрина выкристаллизовывается из спирта в виде осадка, а оксалат псевдоэфедрина растворяется в спирте.

Определение подлинности и количества

Подлинность гидрохлорида эфедрина определяется[8]:

  1. реакцией с раствором нитрата серебра в присутствии азотной кислоты; выпадает белый творожистый осадок хлорида серебра AgCl;
  2. реакцией с феррицианидом калия в щелочной среде — по запаху бензальдегида, образовавшегося в результате разложения эфедрина;
  3. реакцией с раствором сульфата меди в присутствии щёлочи — образуется синее окрашивание. При добавлении эфира и встряхивании сосуда с реакционной массой отстоявшийся эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

Количественное содержание эфедрина в препарате может быть определено различными методами, например методом кислотно-основного титрования в неводных средах в присутствии ацетата окисной ртути. Его можно определить фотоколориметрически по окрашенному комплексу с сульфатом меди. Можно использовать метод нейтрализации и аргентометрии[8].

Немецкая медицина - информационный портал о здоровье