Тиазидные диуретики: список препаратов, механизм действия

Препараты, ускоряющие вывод урины из организма, называют диуретиками. Эти лекарственные средства снижают способность к обратному всасыванию почками электролитов, на фоне увеличивающейся концентрации которых происходит выделение жидкости.

Диуретики препараты:

Показаны записи 1-10 из 41. Из нашей базы

Из интернета

Эспиро Espiro

Диуретики Активное вещество Эспиро – эплеренон, обладает высокой селективностью по отношению к минералокортикоидным рецепторам у человека в отличие от глюкокортикоидных, андрогенных и прогестероновых рецепторов. Он препятствует связыванию минералокортико… Из нашей базы

Из интернета

Индапамид Indapamide

Активные вещества ,Диуретики Антигипертензивный препарат, диуретик. Индапамид относится к производным сульфонамида, по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые обусловлены ингибирован… Из нашей базы

Из интернета

Индапамид ретард INDAPAMIDE RETARD

Диуретики Тиазидоподобный диуретик, антигипертензивное средство. Вызывает понижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, обладает также умеренной салуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в корт… Из нашей базы

Из интернета

Индап Indap

Диуретики Индапамид является производным нетиазидных сульфонамидов, с индолобеш кольцом, фармакологически он подобен тиазидовым диуретическим средствам, которые воздействуют посредством ингибирования реабсорбции натрия в кортикальном сегменте дистального канал… Из нашей базы

Из интернета

Бритомар Britomar

Диуретики «Петлевой» диуретик. Действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-. Препарат усиливает экскрецию натрия, хлора и воды, не оказывая заметного влияния на скорость к… Из нашей базы

Из интернета

Диувер Diuver

Диуретики Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/х… Из нашей базы

Из интернета

Торасемид Torasemide

Активные вещества ,Диуретики Петлевой диуретик. В состав препарата входит активный компонент – торасемид – лекарственное вещество, обладающее диуретическим, салуретическим и некоторым антигипертензивным действием. Препарат усиливает диурез, оказывает противоотечное д… Из нашей базы

Из интернета

Спиронолактон Spironolactone

Активные вещества ,Диуретики Диуретическое, калийсберегающее, антигипертензивное. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках… Из нашей базы

Из интернета

Верошпирон Verospiron

Диуретики Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостерон… Из нашей базы

Из интернета

Верошпилактон Verospilactone

Диуретики Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостерон…

  • «
  • 1
  • 2
  • 3
  • 4
  • 5
  • »

Распространенные комбинации

Мочегонные препараты редко назначают в качестве монотерапии. Для достижения стойкого эффекта при минимальном количестве побочных реакций, их комбинируют с другими гипотензивными препаратами. Это могут быть две отдельных таблетки или комплексное лекарство, содержащее 2 действующих вещества. Совместный прием с ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, сартанами – наиболее предпочитаемые комбинации (1). Также целесообразно назначать тиазидные диуретики и бета-блокаторы.

Распространенные комбинированные лекарственные средства

Действующие веществаТорговое название
валсартан + гидрохлортиазид
  • Вальсакор;
  • Дуопресс;
  • Валз Н;
  • Ко-Диован.
ирбесартан + гидрохлортиазид
  • Ибертан Плюс;
  • Коапровель;
  • Фирмаста Н
лозартан + гидрохлортиазид
  • Вазотенз Н;
  • Лозартан Н.
каптоприл + гидрохлортиазид
  • Капозид
лизиноприл + гидрохлортиазид
  • Ирузид;
  • Ко-диротон;
  • Лизинотон Н;
  • Скоприл плюс.
рамиприл + гидрохлортиазид
  • Вазолонг Н;
  • Рамазид Н;
  • Тритаце плюс.
эналаприл + гидрохлортиазид
  • Берлиприл плюс;
  • Ко-ренитек;
  • Энам Н;
  • Энап Н.
лизиноприл + индапамид
  • Диротон Плюс
амплодипин + валсартан + гидрохлортиазид
  • Ко-Вамлосет;
  • Ко-Эксфорж;
  • Тритензин.
амплодипин + индапамид
  • Арифам

Виды мочегонных препаратов

Для различных патологий предусмотрены определенные мочегонные препараты, которые имеют различный механизм воздействия.

Классификация мочегонных средств:

  1. Препараты, влияющие на функцию эпителия почечных канальцев: Гидрохлоротиазид, Циклометиазид, Бендрофлуметиозид, Метиклотиазид, Хлорталидон, Метолазон, Клопамид, Индапамид, Флуросемид, Буметамид, Торасемид, Этакриновая кислота, Амилорид, Триамтерен.
  2. Калийсберегающие препараты — Спиронолактон (Верошпирон). Относятся антагонистам минералокортикоидных рецепторов.
  3. Осмотические диуретики: Монитол.

По вымыванию из организма натрия диуретики делятся на:

  1. Высокоэффективные, выводящие более 15 % натрия.
  2. Средней эффективности, выводящие 10% натрия.
  3. Малоэффективные, выводящие 5 % натрия.

Противопоказания к применению мочегонных препаратов

Базовыми показаниями для назначения диуретиков является артериальная гипертензия, больше всего это касается пожилых пациентов. Препараты мочегонного действия назначают при задержке в организме натрия. К этим состояниям относятся: асцит, хроническая почечная и сердечная недостаточность.

При остеопорозе больному назначают тиазидные мочегонные. Калийсберегающие препараты показаны при врожденном синдроме Лиддла (выведение огромного количества калия и задержка натрия).

Петлевые диуретики оказывают действие на функцию почек, назначаются при высоком внутриглазном давлении, глаукоме, сердечных отеках, циррозе.

Для лечения и профилактики артериальной гипертензии врачи прописывают тиазидные препараты, которые в небольших дозах оказывают щадящее воздействие на пациентов с умеренной гипертонией. Подтверждено, что тиазидные диуретики в профилактических дозах могут снизить риск инсульта.

Принимать эти препараты в более высоких дозах не рекомендуется, это чревато развитием гипокалиемии.

При лечении диуретиками различают терапию активную и терапию поддерживающую. В активной фазе показаны умеренные дозы сильнодействующих мочегонных препаратов (Фуросемид). При терапии поддерживающей – регулярное употребление диуретиков.

Пациентам с декомпенсированным циррозом печени, гипокалиемией применение мочегонных средств противопоказано. Не назначают петлевые диуретики больным, которые имеют непереносимость к некоторым производных сульфаниламидов (сахароснижающие и антибактериальные препараты).

Людям с дыхательной и острой почечной недостаточностью диуретики противопоказаны. Мочегонные тиазидной группы (Метиклотиазид, Бендрофлуметиозид, Циклометиазид, Гидрохлоротиазид) противопоказаны при сахарном диабете 2 типа, так как у пациента может резко подняться уровень глюкозы в крови.

Желудочковые аритмии тоже являются относительными противопоказаниями к назначению диуретиков.

Больным, принимающим соли лития и сердечные гликозиды, петлевые диуретики назначают с большой осторожностью.

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Бензотиазиды (тиазидные диуретики) были первым классом препаратов, разработанных для блокирования переносчика Na+/Cl- в дистальном нефроне. Препараты со сходными фармакологическими свойствами были названы тиазидоподобными диуретики, даже если они технологически не были производными бензотиазина. Тиазидиые и тиазидоподобные диуретики предупреждают максимальное разведение мочи и снижают способность почек усиливать клиренс свободной воды, поэтому они могут способствовать развитию гипонатриемии.

Тиазидиые диуретики усиливают резорбцию ионов Са2+ в дистальном нефроне несколькими путями, что иногда приводит к небольшому увеличению количества ионов Са2+ в сыворотке. В отличие от этого, резорбция ионов Mg2+ уменьшается, и при длительном применении этих диуретиков может развиться гипомагниемия. Усиленная доставка NaCl и жидкости в собирающей проток напрямую усиливает секрецию К+ и Н+ в этом сегменте нефрона, что может привести к клинически значимой гипокалиемии.

Местом приложения действия этих препаратов в дистальном извитом канальце является котранспортер Na+/Cl-. Этот котранспортер обладает 50% гомологией аминокислот с котранспортером Na+/K+-2Cl- в восходящей части петли Генлс, но нечувствителен к действию фуросемида. Котранспортер na+/Cl- (или его родственные изоформы) также присутствует на клетках сосудистой системы и многих других органов и может усиливать некоторые другие эффекты (например, антигипертензивные) этих диуретиков.

Эффективность тиазидных диуретиков, как и петлевых диуретиков, зависит, но крайней мере частично, от секреции проксимальных канальцев, которая помогает им достичь своего места действия. Однако, в отличие от Пд, связываемость с белками плазмы у Тд значительно варьирует, следовательно, в зависимости от этого можно определить влияние, оказываемое клу-бочковой фильтрацией почек на доставку специфичного диуретика в канальцы.

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Антагонисты минералкортикоидных рецепторов

Минералокортикоиды, например альдостерон, вызывают задержку соли и воды и увеличивают экскрецию К+ и Н+, связываясь со специфическими минералокортикоидными рецепторами. Проведенные исследования выявили, что спиронолактоны блокируют эффект минералокортикоидов. На основе этого были разработаны специфические антагонисты минералокортикоидных рецепторов.

Спиронолактон и эплеренон — синтетические антагонисты минералокортикоидных рецепторов, действующие на дистальный нефрон с целью торможения экскреции Na+ и К+ в месте приложения действия альдостерона. Спиронолактон обладает антиандрогенным и ирогестероноподобным действием, что может вызвать гинекомастию или импотенцию у мужчин и нарушения менструального цикла у женщин. Чтобы устранить эти побочные эффекты, был разработан препарат эплеренон путем замещения 17-а-тиоацетиловой группы спиронолактона карбометоксиновой группой.

Читайте также:  В каких случаях назначается УЗИ сердца (эхокардиография)?

Эплеренон обладает большей селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов, чем стероидных, и меньше влияет на половые гормоны, чем спиронолактон. Кроме этого, эплеренон отличается от спиронолактона меньшим периодом полувыведения и отсутствием активных метаболитов. Хотя спиронолактон и эиленерон являются слабыми диуретиками, клинические исследования выявили, что оба этих препарата оказывают сильное влияние на заболеваемость и смертность от ССЗ из-за способности предотвращать отрицательное воздействие альдостерона на сердечно-сосудистую систему. Таким образом, данные препараты назначают пациентам с СН скорее из-за способности противодействовать ренин-ангиотензин-альдостероновой системе, чем из-за диуретических свойств.

Механизм действия мочегонных препаратов

Механизм действия диуретиков можно изучать на примере их фармакодинамических эффектов. Например, снижение артериального давления обусловлено двумя системами:

  1. Снижение концентрации натрия.
  2. Непосредственное действие на сосуды.

Таким образом, артериальную гипертензию можно купировать уменьшением объема жидкости и длительным поддержанием тонуса сосудов.

Уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде при использовании диуретиков связано:

  • со снятием напряжения с клеток миокарда;
  • с улучшением микроциркуляции в почках;
  • с уменьшением склеивания тромбоцитов;
  • со снижением нагрузки на левый желудочек.

Некоторые диуретики, например, Маннит, не только увеличивают количество выводимой жидкости при отеках, но и способны повышать осмолярное давление межтканевой жидкости.

Диуретики, благодаря своим свойствам расслаблять гладкую мускулатуру артерий, бронхов, желчевыводящих путей, обладают спазмолитическим эффектом.

Диуретики, влияющие на деятельность почечных канальцев, препятствуют обратному проникновению натрия в организм и выводят элемент вместе с мочой. Диуретики средней эффективности Метиклотиазид Бендрофлуметиозид, Циклометиазид затрудняют всасывание и хлора, а не только натрия. Из-за такого действия их называют еще и салуретиками, что в переводе означает «соль».

Тиазидоподобные диуретики (Гипотиазид) в основном назначаются при отеках, болезнях почек или сердечной недостаточности. Особенно популярен Гипотиазид в качестве гипотензивного средства.

Лекарство выводит излишки натрия и снижает давление в артериях. Помимо этого тиазидные препараты усиливают действие медикаментов, механизм действия которых направлен на снижение артериального давления.

При назначении повышенной дозы этих препаратов, может увеличиться выведение жидкости без понижения артериального давления. Гипотиазид еще назначают при несахарном диабете и мочекаменной болезни.

К наиболее эффективным диуретикам относится Фуросемид (Лазикс). При внутривенном введении этого препарата действие наблюдается уже через 10 минут. Препарат актуален при;

  • острой недостаточности левого желудочка сердца, сопровождающейся легочным отеком;
  • периферических отеках;
  • артериальной гипертензии;
  • выведении токсинов.

Этакриновая кислота (Урегит) по своему действию близка к Лазиксу, но действует немного дольше.

Самый распространенный диуретик Монитол вводят внутривенно. Препарат усиливает осмотическое давление плазмы и понижает внутричерепное и внутриглазное давление. Поэтому препарат весьма эффективен при олигурии, являющейся причиной ожога, травмы или острой кровопотери.

Антагонисты альдостерона (Альдактон, Верошпирон) предотвращают всасывание ионов натрия и угнетают секрецию ионов магния и калия. Препараты этой группы показаны при отеках, гипертензии и застойных явлениях сердечной недостаточности. Калийсберегающие диуретики практически не проникают сквозь мембраны.

Противопоказания к применению мочегонных препаратов

Пациентам с декомпенсированным циррозом печени, гипокалиемией применение мочегонных средств противопоказано. Не назначают петлевые диуретики больным, которые имеют непереносимость к некоторым производных сульфаниламидов (сахароснижающие и антибактериальные препараты).

Людям с дыхательной и острой почечной недостаточностью диуретики противопоказаны. Мочегонные тиазидной группы (Метиклотиазид, Бендрофлуметиозид, Циклометиазид, Гидрохлоротиазид) противопоказаны при сахарном диабете 2 типа, так как у пациента может резко подняться уровень глюкозы в крови.

Желудочковые аритмии тоже являются относительными противопоказаниями к назначению диуретиков.

Больным, принимающим соли лития и сердечные гликозиды, петлевые диуретики назначают с большой осторожностью.

Осмотические диуретики не назначаются при недостаточности сердечной деятельности.

Популярные диуретики: как они влияют на организм

Препараты, фармакологическое действие которых направлено на почечные канальцы, выводят натрий вместе с уриной.

Читайте также:  Почему возникают шумы в сердце у взрослого, опасно ли состояние?

Диуретики из тиазидоподобной группы, например, Метиклотиазид, снижают степень всасывания не только натрия, но еще и хлора. Эти препараты довольно часто можно встретить под общим названием «салуретики», которое они получили от английского слова «salt», означающего «соль».

Мочегонные со средней эффективностью, способствующие выводу натрия, прописывают, как правило, при отечности и заболеваниях почек, пациентам с сердечной недостаточностью. Гипотиазид чаще всего применяется как гипотензивное средство. Это обусловлено тем, что данный медикамент вымывает избыток натрия, стабилизирует повышенное артериальное давление. Эти лекарственные средства усиливают действие гипертензивных препаратов.

Чтобы избежать воздействия на артериальное давление, эти диуретики принимают в больших, а не в умеренных дозах. Активные вещества, присутствующие в составе Гипотиазида, понижают уровень ионов кальция, препятствуют накоплению в почках солей. Его достаточно часто назначают при терапии несахарного диабета, мочекаменной болезни.

Популярные диуретики: как они влияют на организм

Индапамид (известный под торговым названием как Арифон) — это лекарственное средство, отличающееся от прочих диуретиков способностью расширять кровеносные сосуды, снимать спазмы.

Фуросемид (торговое название Лазикс) — наиболее эффективное мочегонное средство, начинающее действовать уже через десять минут после внутривенного введения. Оно назначается пациентам с артериальной гипотензией, периферическими отеками, левожелудочковой острой недостаточностью с отеком легких, с целью выведения из организма токсинов. Близкими фармакологическими свойствами обладает и такой диуретик, как Урегит. Разница заключается в том, что действует он дольше.

Конкурентные антагонисты альдостерона, известные под торговыми названиями Альдактон или Верошпирон, представляют собой диуретики, действие которых основано на снижение ионов калия и магния, препятствовании всасывания ионов натрия. Показаниями к назначению мочегонных из этой группы являются: гипертензия, отеки, застойные процессы на фоне острых или хронических нарушений работы сердечной мышцы.

Осмотические диуретики обладают низкой проникающей способностью сквозь мембраны. Наиболее распространенным и эффективным препаратом этой группы мочегонных средств является Монитол, вводимый внутривенно. Он снижает внутричерепное и внутриглазное, но повышает осмотическое давление плазмы. Его назначают пациентам с олигурией, на фоне которой возникают сильные кровопотери, травмы, ожоги, при отеке головного мозга, глаукоме, в том числе и в период реабилитации после операции на глаукоме.

Побочные проявления

Мочегонные средства, входящие в список тиазидов, могут привести к повышению уровня мочевой кислоты в крови. По этой причине пациенты, у которых диагностирована подагра, могут наблюдать ухудшение состояния.

Диуретики тиазидной группы (Гидрохлортиазид, Гипотиазид) могут привести к нежелательным последствиям. Если была выбрана неправильная дозировка или у пациента существует непереносимость, могут появиться следующие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • возможна диарея;
  • тошнота;
  • слабость;
  • сухость во рту;
  • сонливость.

Дисбаланс ионов влечет за собой:

  1. снижение либидо у мужчин;
  2. аллергию;
  3. увеличение концентрации сахара в крови;
  4. спазмы в скелетных мышцах;
  5. мышечную слабость;
  6. аритмию.

Побочные эффекты от Фуросемида:

  • снижение уровня калия, магния, кальция;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • учащенное мочеиспускание.

При изменении ионного обмена увеличивается уровень мочевой кислоты, глюкозы, кальция, что влечет за собой:

  • парестезии;
  • кожные высыпания;
  • снижение слуха.

К побочным эффектам антагонистов альдостерона относятся:

  1. кожные высыпания;
  2. гинекомастия;
  3. судороги;
  4. головная боль;
  5. диарея, рвота.

У женщин при неверном назначении и неправильной дозировке наблюдаются:

  • гирсутизм;
  • нарушение менструации.

Какой препарат из этой группы является лучшим?

В настоящее время понятен и обоснован значительный интерес к антигипертензивному диуретику, который обладает слабым диуретическим эффектом и выраженным вазопротекторным действием — Арифону-ретард (индапамид). Метаболические опасения в отношении тиазидовых диуретиков, не касаются Арифона-ретард, который в уменьшенной до 1,5 мг дозе не ухудшает параметров липидного и углеводного обмена и поэтому является более предпочтительным при выборе диуретика. Для пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом применение Арифона-ретард для комбинированного лечения является необходимостью, учитывая очень низкий целевой уровень снижения АД (130/80) и метаболическую нейтральность.

Мочегонные препараты, которые по химической структуре являются производными сульфонамидов, названы тиазидными диуретиками. Они относятся к медикаментам, выводящим соли и жидкость из организма, их сила действия – средняя. Широко используются в лечении отечного синдрома и артериальной гипертензии.

Читайте в этой статье

Немецкая медицина - информационный портал о здоровье