Сердечные гликозиды по длительности действия классификация

Сердечные гликозиды – это препараты растительного или химического происхождения, оказывающие положительное влияние на работу сердца и повышающие сократимость миокарда. К гликозидосодержащим растениям относят наперстянку, ландыш, олеандр, горицвет и другие. Повышение темпа и силы сердечных сокращений происходит без увеличения потребности в кислороде.

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды — вещества, избирательно усиливающие сокращения сердца. Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения. К ним относятся гликозиды различных видов наперстянки (см.), строфанта (см. Строфантин ), горицвета (см.), ландыша (см.), желтушника, кендыря (см. Цимарин ), джута (см. Олиторизид, Корхорозид), обвойника (см. Периплоцин ), олеандра (см. Нериолин), морозника, морского лука и др.

Сердечные гликозиды увеличивают силу сердечных сокращений благодаря прямому влиянию на миокард. Указанный эффект определяет терапевтическую ценность сердечных гликозидов. При сердечной недостаточности эти средства восстанавливают   силу   сокращений   миокарда и тем самым возвращают ему способность поддерживать необходимый минутный объем кровообращения без явлений застоя.

Сердечные гликозиды  замедляют ритм сердцебиений. Этот эффект связан с рефлекторным повышением тонуса блуждающего нерва. У больных сердечной недостаточностью, сопровождающейся тахикардией. замедление ритма сердечных сокращений после приема сердечных гликозидов особенно выражено. Урежение сердцебиений приводит к увеличению диастолической паузы, что является дополнительным фактором, обеспечивающим лечебное действие сердечных гликозидов при сердечной недостаточности.

Сердечные гликозиды оказывают существенное влияние на процессы обеспечения мышцы сердца энергией. Под влиянием сердечных гликозидов недостаточно работающее сердце начинает производить большую работу при относительно меньшем потреблении кислорода.

Наряду с действием на сердце отдельные сердечные гликозиды могут оказывать влияние и на ЦНС. Успокаивающий эффект ряда сердечных гликозидов (ландыш, горицвет) широко используют в медицинской практике.

По степени всасывания из желудочно-кишечного тракта, скорости наступления эффекта и длительности действия различные сердечные гликозиды существенно отличаются друг от друга. Хорошо всасываются при приеме внутрь препараты наперстянки, олеандра, морского лука, морозника. Напротив, препараты строфанта, ландыша, горицвета, желтушника всасываются из желудочно-кишечного тракта плохо. В связи с этим их целесообразно вводить внутривенно.

Эффект наперстянки и олеандра развивается медленно. В этом отношении особенно характерен препарат наперстянки дигитоксин. Он начинает действовать лишь через 30 минут — 2 часа после внутривенного введения, а максимум эффекта наступает через 4—12 час. Быстрый эффект вызывает строфантин. Его действие проявляется уже через 5— 10 мин. после внутривенного введения и достигает максимума через 1—1,5 часа. Приблизительно так же действуют препараты ландыша (конваллятоксин, коргликон), желтушника (эризимин), кендыря (цимарин). Поэтому их используют для экстренной помощи при острой сердечной недостаточности.

Читайте также:  Аортальный клапан. Причины и симптомы заболевания

Многие сердечные гликозиды (препараты наперстянки,   кендыря,   олеандра,   морского лука) длительно задерживаются в организме. Это определяет большую продолжительность их действия и способность к кумуляции (см.). Например, дигитоксин сохраняется в организме в течение 2—3 недель после однократного введения. Применение таких препаратов требует большой осторожности, так как всегда существует опасность передозировки. Выбор препарата и способа введения зависит от показаний. При острой сердечно-сосудистой недостаточности и в других случаях, когда необходима немедленная помощь, применяют внутривенно препараты, оказывающие быстрое, сильное, хотя и непродолжительное действие (строфантин, конваллятоксин). При хронической сердечно-сосудистой недостаточности применяют обычно сердечные гликозиды, вызывающие полный эффект при приеме внутрь (дигитоксин, гитоксин, дигоксин, нериолин и др.).

Сердечные гликозиды с выраженной кумуляцией (препараты наперстянки, олеандра, морского лука) применяют по определенным схемам. Вначале, в течение 2—4 дней, в организм вводят такую дозу препарата, которая обеспечивает полный лечебный эффект. После этого больному назначают поддерживающие дозы, возмещающие то количество лекарства, которое инактивируется и выводится из организма в течение суток.

При передозировке сердечные гликозиды могут вызвать урежение сердцебиений, экстрасистолию, тошноту. рвоту. При смертельном отравлении наступает трепетание желудочков и остановка сердца. При отравлениях сердечными гликозидами применяют хлорид калия. Назначают внутривенно (3 г на 500 мл 5% раствора глюкозы капельно) или внутрь (сразу 4 г хлорида калия в виде 10% раствора, в последующем по 1 г 3 раза в день).

Классификация лекарственных средств

Классификация сердечных гликозидов подразумевает три основные группы препаратов: быстрого, среднего и пролонгированного действия. Различие между ними заключается в том, как быстро возникает эффект от их приема и, как долго он длится.

Список сердечных гликозидов достаточно обширный, поэтому не стоит подбирать лекарства самостоятельно. Назначение должен выписывать лечащий врач на основе результатов всех необходимых диагностических процедур.

Средства пролонгированного действия

В эту группу входят сердечные гликозиды, действие которых наиболее длительное. Оно может продолжаться до 10 дней. В основу данных препаратов входит растение наперстянка пурпурная.

Время возникновения максимального эффекта от лекарства зависит от формы его приема. Если препарат выпускается в виде таблеток, то активное действие его основных компонентов можно ожидать примерно через 10 часов. Если же это внутривенный препарат, то время начала действия сокращается до 6-7 часов.

Популярными примерами препаратов сердечных гликозидов длительного действия могут выступать Дигитоксин, Кордигит, Ацетилдигитоксин. Они назначаются при хронической сердечной недостаточности, а также при нарушении кровообращения.

Средства средней продолжительности действия

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности хронического или острого характера, как правило, обладают средней продолжительностью действия. Они также создаются на основе растения наперстянка. Но, если в первом случае это был пурпурный вид, то для данной группы лекарств используются шерстистый и ржавый сорт. Дело в том, что их свойство кумуляции более умеренное.

Классификация лекарственных средств

Наиболее активное действие лекарства в организме начинается в среднем через 5-6 часов после его приема. Это в случае с таблетками. Если проводится внутривенное введение препарата, то время наступления максимального эффекта будет составлять 3 часа. Общая длительность действия сердечных гликозидов данной группы может достигать 3 суток.

Читайте также:  Боли в сердце отдают в левую руку: причины, диагностика и лечение

Дигоксин – препарат, который является сердечным гликозидом

Среди гликозидов средней продолжительности можно указать препараты Дигоксин, Медилазид, Лантозид.

Средства быстрого действия

Данная группа представляет собой препараты для неотложной помощи. Действовать они начинают уже через 8-9 минут после попадания в организм. Максимальный эффект возникает примерно через 1 час.

В виду экстренного характера действия данных препаратов, вводят их только внутривенно.  Это позволяет максимально быстро получить результат. В отличие от первых двух групп, в основу гликозидов быстрого действия входит не наперстянка, а ландыш или строфант. Их кумулятивные свойства минимальны.

Примеры сердечных гликозидов короткого действия: Строфантидина Ацетат, Строфантин К, Коргликон.

Побочные действия

Как правило, сердечные гликозиды в минимальных дозах большинство больных хорошо переносят. В случаях передозировки может отмечаться рвота и тошнота, так как некоторые компоненты оказывают влияние именно на рвотный рефлекс, сильно раздражая слизистую в ЖКТ. В редких случаях отмечаются утрата аппетита и понос.

При передозировки сердечными гликозидами, побочные действия возможны в работе нервной системы. Также наблюдается бессонница, депрессивное состояние, нарушения зрения и головная боль. При употреблении токсических доз лекарственного средства, отмечаются сбои в работе сердечной системы, чаще всего – брадикардия. При сильной интоксикации возможна остановка сердца.

Сердечные гликозиды могут накапливаться в человеческом организме, тем самым вызывая все признаки интоксикации. Поэтому не стоит злоупотреблять препаратами, содержащими СГ. Между курсами СГ необходимо назначать антиаритмические средства и калиесодержащие препараты.

Основные структурные детерминанты фармакологической активности сг.

Все используемые сердечные гликозиды (карденолиды) состоят из:

1) агликона — стероидного ядра с ненасыщенным пятичленным лактонным кольцов в семнадцатом положении

2) гликона — сахаров, связанных с агликоном через углерод в третьем положении.

Для проявления активности в равной мере необходимы лактонное кольцо и стероидное ядро. Другие заместители, особенно сахара в третьем положении, влияют на фармакокинетические показатели (всасывание, период полувыведения, метаболизм).

Молекулярный механизм действия

Молекулярный механизм действия сердечных гликозидов заключается в том, что они специфически подавляют деятельность Na + / K + -АТФазы. Na + / K + -АТФазы — это трансмембранный транспортный белок, обеспечивающий пидтимання низкого содержания ионов Na + и высокого содержания ионов + в клетке, для этого он использует энергию гидролиза АТФ. Такое соотношение ионов Na + / K + необходимое для регуляции осмотического давления, поддержания вторичного активного транспорта, а также поддержание трансмембранного потенциала возбудимых клеток, который необходим для передачи нервных импульсов и сокращение мышц. Na + / K + -АТФазы состоит из двух регуляторных β- и двух ферментативных α-субъединиц. Последние содержат домены связывания Na + и сердечных гликоздиив с стороны возвращенной наружу клетки и домены связывания К + и АТФ, повернуты внутрь клетки. Присоединяясь к α-субъединицы Na + / K + -насоса сердечные гликозиды вызывают ее конформационные изменения, в результате которой транспортер теряет активность. Если Na + / K + -АТФазы не работает, это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Na +. А это в свою очередь приводит к изменению в работе Na + / Са 2+ обменника — траспортной системы, скачивает ионы Са 2+ по механизму вторичного активного транспорта: эти ионы, двигаясь против градиента концентрации, обмениваются на ионы Na +, движущиеся по градиенту концентрации. Таким образом накопления натрия внутри клетки приводит к зибльшення концентрации кальция. Последний ион необходим для сокращения мышц, когда его содержание в кардиомиоцитах возрастает до определенного уровня сердечные сокращения становятся сильнее, дальнейший рост содержания кальция приводит к остановке сердца в систоле.

Правила в терапии

Для сердечных гликозидов быстродействующих (Коргликон, Строфантин) нет никаких схем для курса лечения, препараты не накапливаются в организме.

Во избежание этого необходимо соблюдать правила терапевтического лечения:

  • Дигитализация препаратом — дозировка увеличивается до первых улучшений симптоматики болезни. Не стоит принимать средства дольше прописанного курса и увеличивать на свое усмотрение дозу;
  • После снижения симптомов, необходимо проводить поддержку организма данными медикаментами. Доктор пропишет дозировку для систематического употребления.

Самолечение гликозидами может закончиться состоянием комы и летальным исходом.

Информация по теме:

  1. Что такое альтернативное лечение рака
  2. Если не лечить ревматоидный артрит что будет
  3. Реактивный бурсит коленного сустава — Все про суставы
  4. Склеротерапия вен нижних конечностей: виды, этапы

Принципы классификации

В состав гликозидов может входить 1 активное вещество (дигоксин, дигитоксин) либо несколько действующих компонентов.

Классификация СГ с учетом продолжительности воздействия:

  1. Длительное действие (несколько суток). Максимальный эффект наблюдается через 10 часов после приема. Для медикаментов данной группы также характерно выраженное накопительное влияние, которое может привести к передозировке.
  2. Средняя продолжительность влияния. Вещества препарата выходят из организма на протяжении 3 дней, а максимальный эффект наблюдается через 6 часов после приема.
  3. Короткодействующие. Вводятся внутривенно, действуют сразу.
Принципы классификации

Продолжительность действия сердечных гликозидов также зависит от их полярности:

  1. Полярные – вещества, которые хорошо растворяются в воде, но плохо расщепляются в кишечнике и жирах. Последние медикаменты вводят парентеральным методом. В результате снижения полярности препараты приобретают липофильные свойства различной степени выраженности (Дигоксин, Адонизид).
  2. Неполярные – хорошо и быстро всасываются в ЖКТ, поэтому их принимают в форме таблеток (Дигитоксин).
Немецкая медицина - информационный портал о здоровье