Циклосерин – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Циклоспорин

Действующее вещество:Циклоспорин* (Ciclosporin*)Фармгруппа:

Иммунодепрессанты

Аналоги по действующему веществу:

Консупрен

Оргаспорин

Панимун Биорал

Рестасис

Сандиммун

Циклорал-ФС

Циклоспорин ГЕКСАЛ

Экорал

Область применения:

Аллергические заболевания кожи

Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии

Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии

Аллергические кожные заболевания

Аллергические поражения кожи

Аллергические проявления на коже

Аллергический дерматит

Аллергический дерматоз

Аллергический диатез

Аллергический зудящий дерматоз

Аллергическое заболевание кожи

Аллергическое раздражение кожи

Болевой синдром при ревматических заболеваниях

Болезнь трансплантат против хозяина

Боль при ревматоидном артрите

Воспаление при ревматоидном артрите

Вялотекущие задние увеиты

Вялотекущий задний увеит

Гломерулонефрит хронический

Дегенеративные формы ревматоидного артрита

Дерматит аллергический

Дерматит атопический

Дерматоз аллергический

Детский ревматоидный артрит

Диатез экссудативный

Задний увеит

Зудящая атопическая экзема

Зудящий аллергический дерматоз

Иридоциклит заднего сегмента глаза

Иридоциклит и другие увеиты

Ирит

Кератоиридоциклит

Кожная аллергическая болезнь

Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты

Кожная реакция на прием медикаментов

Кожно-аллергическое заболевание

Кожные высыпания при синдроме Бехчета

Криз отторжения при пересадке органов и тканей

Кризис иммунологической несовместимости при трансплантации органов

Липидурия

Липоидный нефроз

Несовместимость тканей

Нефрит наследственный

Нефроз

Нефротически-протеинурический синдром

Нефротический синдром без уремии

Обострение ревматоидного артрита

Острая экзема

Острый иридоциклит

Острый ирит

Острый неинфекционный увеит

Острый нефротический синдром

Острый ревматизм

Острый ревматический артрит

Острый суставной ревматизм

Отек почечный

Отечный синдром почечного генеза

Отторжение трансплантата

Отторжение трансплантатов

Очаговый гломерулонефрит

Очаговый гломерулосклероз

Почечная форма несахарного диабета

Развитие нефротического синдрома

Распространенный нейродермит

Реакции отторжения при пересадке органов

Реакции отторжения при пересадке тканей

Реакции трансплантат против хозяина

Реакция отторжения трансплантата

Ревматические артриты

Ревматические полиартриты

Ревматический артрит

Ревматический полиартрит

Ревматоидные артриты

Ревматоидный артрит

Ревматоидный артрит активного течения

Ревматоидный периартрит

Ревматоидный полиартрит

Рецидивирующий ирит

Сегментарный гломерулонефрит

Сегментарный гломерулосклероз

Семейные нефротические синдромы

Симпатический иридоциклит

Синдром Бехчета

Синдром нефритический хронический

Синдром нефротический

Синдром трансплантат против хозяина

Тканевая несовместимость

Турена большой афтоз

Увеит

Увеит Бехчета

Хронические диффузные заболевания почек

Хронический атопический дерматит

Хронический гломерулонефрит

Хронический нефротический протеинурический синдром

Циклит

Экссудативный диатез

Циклосерин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).

Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (КК менее 50 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ – после еды), взрослым – по г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации в сыворотке крови.

Читайте также:  Заболевание флегмона века — симптомы и лечение

Максимальная суточная доза – 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг – по г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей – г/кг (не выше г/сут).

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л – Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более – на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость к препарату возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, “кошмарные” сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка наблюдается при концентрации в плазме 25-30 мг/мл – прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение передозировки: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Особые указания

Предупредить или уменьшить токсическое действие препарата можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.

Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови) и концентрацию в крови (должна не превышать 30 мкг/мл).

Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии препаратом рекомендуется его сочетание с др. противотуберкулезными ЛС.

Применение при беременности и лактации

Применение во время беременности.

Концентрация в крови плода приближается к концентрациям, которые обнаруживаются в сыворотке. Исследования на 2 поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг веса тела/сутки, показало отсутствие тератогенного эффекта у новорожденных. Не установлено, вызывает ли повреждение плода при введении беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.

Применение в период грудного вскармливания.

Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Взаимодействие

Препарат увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Читайте также:  Болезнь пиодермия у детей. Пиодермия инкубационный период

Циклоспорин

Циклоспорин – иммунодепрессивное средство.

Форма выпуска и состав

Капсулы (10 штук в контурной ячейковой упаковке, 5 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке).

Состав 1 капсулы: циклоспорин – 25, 50 или 100 мг.

  • лечение и профилактика отторжения после операции пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов, таких как сердце, почки, печень, сердечно-легочный трансплантат, поджелудочная железа, легкие (в том числе после использования других иммунодепрессантов);
  • лечение и профилактика реакции «трансплантат против хозяина»;
  • аутоиммунные заболевания;
  • эндогенный увеит (увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в том числе сетчатки, активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении);
  • глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним нефротический синдром (в том числе у детей), объясняющийся патологией сосудистого клубочка (очаговый и сегментарный гломерулосклероз, нефропатия минимальных изменений, мембранозный гломерулонефрит), с целью индукции и поддержания ремиссии, а также с целью поддержания индуцированной глюкокортикоидами ремиссии и их последующей отмены;
  • ревматоидный артрит с высокой степенью активности (тяжелые формы, когда классические медленно действующие противоревматические препараты неэффективны или их применение невозможно);
  • тяжелая стадия псориаза и атопического дерматита (при системной терапии).
  • артериальная гипертензия (неконтролируемая);
  • острые инфекционные заболевания;
  • злокачественные опухоли (кроме опухолей кожи у пациентов с псориазом и атопическим дерматитом);
  • нарушение функции почек (кроме пациентов с нефротическим синдромом).

Препарат рекомендовано принимать внутрь.

  • пересадка органов: рекомендованная доза – 10–15 мг/кг массы тела за 4–12 ч до операции и далее каждый день на протяжении 7–14 дней. Затем следует постепенно уменьшать дозу до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг массы тела);
  • аутоиммунные заболевания (в том числе ревматоидный артрит): рекомендованная доза – 3 мг/кг массы тела (за 2 приема) в течение первых 6 недель. Если препарат переносится хорошо и его эффект недостаточен, суточную дозу рекомендовано постепенно увеличить. Длительность курса лечения составляет до 12 недель. Доза для поддерживающей терапии подбирается индивидуально, в зависимости от переносимости препарата. Возможно использование препарата вместе с малыми дозами глюкокортикостероидов и НПВС;
  • псориаз: с целью индукции ремиссии –2,5 мг/кг/сут (за 2 приема), в случае тяжелого течения заболевания рекомендованная начальная доза препарата – 5 мг/кг. В случае отсутствия клинического эффекта после приема препарата в суточной дозе 5 мг/кг на протяжении 6 недель препарат отменяют);
  • атопический дерматит: рекомендованная начальная доза – 2,5 мг/кг/сут, в случае тяжелого течения заболевания следует повысить дозу до 5 мг/кг/сут. После достижения положительного клинического результата дозу препарата постепенно снижают до полной отмены.

Рекомендованная суточная доза для приема внутрь – 3,5–6 мг/кг.

Беременность и лактация

Имеется ограниченный опыт применения Циклоспорина в период беременности. Данные, полученные при исследовании больных с пересаженными органами, показывают, что Циклоспорин не повышает риск нежелательного воздействия на течение беременности и родов.

Экспериментальные исследования показали, что Циклоспорин не оказывает тератогенного действия.

Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин оказывает влияние на следующие препараты:

  • препараты калия и калийсберегающие диуретики: увеличивает риск развития гиперкалиемии;
  • аминогликозиды, амфотерицин В, ципрофлоксацин, колхицин, мелфалан, триметоприм, НПВС: повышает риск развития нефротоксичности;
  • ловастатин: возникает риск развития мышечной слабости и болей;
  • преднизолон: понижает его клиренс.

Препараты, влияющие на концентрацию циклоспорина в плазме крови:

  • макролиды (в том числе эритромицин, джозамицин), кетоконазол, доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в том числе верапамил, дилтиазем, никардипин), метилпреднизолон (высокие дозы): повышают ее;
  • барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм (при внутривенном введении): понижают.

При введении данных препаратов совместно с Циклоспорином необходимы тщательный контроль концентрации Циклоспорина и коррекция дозы Веро-Циклоспорина.

Совместный прием с гиполипидемическими препаратами (ловастатином, мелфаланом и др.) не рекомендован.

Аналоги

Информация об аналогах отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Взаимодействие

Наблюдалось увеличение нефротоксичности Циклоспорина при сочетании с Амиодароном, Аминогликозидами, Амфотерицином В, триметопримом, Ко-Тримоксазолом, Ципрофлоксацином, НПВС и Мелфаланом.

Уровень препарата в плазме крови значительно повышается при сочетании с Дилтиаземом, Верапамилом, никардипином, Флуконазолом, бета-адреноблокаторами, производными имидазола, глюкокортикостероидами, макролидами.

При сочетании препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Под воздействием Фенитоина, барбитуратов, Карбамазепина, производных Бензодиазепина, Аминоглутетимида, Прогестерона, эстрогенов и гестагенов, Рифампицина, Метамизола натрия, Изониазида происходит ускорение элиминации и снижение эффективности Циклоспорина.

Препарат усиливает действие Теофилинакалийсберегающих диуретиковХинидинаВальпроата натрияпрепаратов калия.

Меры предосторожности

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, болезнь “трансплантат против хозяина”, а также зависимое от T-лимфоцитов образование антител. На клеточном уровне блокирует покоящиеся лимфоциты в фазах G0 или G1 клеточного цикла и подавляет запускаемую антигеном продукцию и секрецию цитокинов (включая интерлейкин2, фактор роста T-лимфоцитов) активированными T-лимфоцитами. Действует на лимфоциты обратимо. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток.

Немецкая медицина - информационный портал о здоровье